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Q1：索拉非尼片的索拉非尼片
索拉非尼片是一种多激酶抑制剂，可以抑制肿瘤细胞的生长。临床上用于治疗不能手术的晚期肾癌和远处转移的原发性肝细胞癌。通用名：甲苯磺酸索拉非尼；汉语拼音：甲本皇冠锁喉片；化学名称：4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐。实验公式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S。分子量：637.0克/摩尔。本品为红色圆形片剂，用于治疗不能手术的晚期肾癌。规格0.2g给药及剂量推荐剂量：建议每天两次服用索拉非尼，每次0.4 g(2x0.2g)，空腹或低脂或中脂饮食。服用方法：口服，用一杯温水吞服。治疗时间：应继续治疗，直至患者临床不能获益或不能耐受毒性反应。索拉非尼或药物非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。注：中国人群的临床研究数据仍然不足，必须在有使用该产品经验的医生指导下使用。皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手脚的皮肤反应通常为NCI CTC(国际肿瘤一般毒性标准)1 ~ 2级，多发生在服用索拉非尼后6周内。皮肤毒性的治疗包括局部用药缓解症状、暂时停药或/和调整索拉非尼的剂量。有严重皮肤毒性和持续反应的患者可能需要永久停用索拉非尼。严重的病例应该永久停止。高血压：服用索拉非尼的患者高血压发病率会增加。药物相关性高血压通常为轻中度，通常发生在服药后的早期，可用常规降压药控制。应定期监测血压，如有必要，应根据标准治疗计划对患者进行治疗。对于服用降压药后出现严重或持续性高血压或高血压危象的患者，应考虑永久停用索拉非尼。出血：服用索拉非尼可能会增加出血的机会。严重的出血性疾病并不常见。一旦需要治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。华法林：部分同时服用索拉非尼和华法林的患者偶有出血或凝血时间国际标准化比值(INR)升高。对于使用华法林的患者，应常规测量凝血酶原时间和INR，并注意临床出血的体征。伤口愈合的并发症：尚未专门研究服用索拉非尼对伤口愈合的影响。建议需要大手术的患者暂停索拉非尼。患者在术后何时重新使用索拉非尼的临床经验有限。因此，患者在再次服用前应进行临床考虑，以确保伤口愈合。缺血和/或心肌梗死：在试验11213中，索拉非尼组治疗相关心肌缺血/心肌梗死的发生率高于安慰剂组(2.9%)。患有不稳定冠心病和近期心肌梗死的患者未被纳入试验。对于心肌缺血和/或心肌梗死患者，应考虑暂时或长期终止索拉非尼治疗。胃肠道穿孔：胃肠道穿孔少见。使用索拉非尼的患者中只有不到1%报告胃肠道穿孔。部分病例胃肠穿孔不伴有腹腔肿瘤，应停止本品治疗(见【不良反应】)。肝损害：无肝损害的Child Pugh C级患者的研究数据。由于索拉非尼主要被肝脏消除，因此在肝功能严重受损的患者中其暴露量会增加。药物相互作用索拉非尼与阿霉素或伊立替康联用时，后两种药物的AUC分别增加21%和26% ~ 42%。目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物联合使用时应密切观察。索拉非尼与酮康唑合用更安全。理论上，任何能诱导CYP3A4的药物都可以加速索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此可能会增加CYP2代谢的其他药物的血药浓度
当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)联合使用时。)，应注意预防严重不良反应。索拉非尼过量没有特殊治疗。索拉非尼最高剂量为0.8 g，每日2次，该剂量观察到的主要不良反应为腹泻和皮肤毒性。如怀疑用药过量，应停药，密切观察患者并给予相应的支持治疗。药理学和药代动力学索拉非尼是一种多激酶抑制剂。既往临床研究表明，索拉非尼可抑制多种细胞内和细胞表面激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体- (PDGFR-)、KIT和FLT-3。因此，索拉非尼具有双重抗肿瘤作用。一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路，直接抑制肿瘤生长。另一方面可以阻断肿瘤新生血管的形成，通过抑制VEGFR和PDGFR间接抑制肿瘤细胞的生长。与口服溶液相比，索拉非尼片的相对生物利用度为38% ~ 49%。高脂饮食可使索拉非尼的生物利用度降低29%。索拉非尼的峰值时间约为3小时，平均消除半衰期约为25~48小时，血浆蛋白结合率为99.5%。索拉非尼主要被肝脏代谢酶CYP3A4氧化代谢，被UGT1A9葡萄糖醛酸化。目前已知索拉非尼有8种代谢产物，其中5种在索拉非尼达到稳态后可在患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原型(占总剂量的51%)和代谢物的形式随粪便排出，部分葡萄糖醛酸苷代谢物(占总剂量的19%)随尿液排出。不良反应索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高、手掌或脚底发红、疼痛、肿胀或水泡。在临床试验中，最常见的治疗相关不良事件是腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手脚皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和厌食。在接受索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数量分别占不良事件总数的31%和7%，而安慰剂对照组则为。分别为22%和6%。用药提示患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施，以及在停药至少2周之后方可尝试怀孕。告知患者最好空腹服药。若患者忘记服药，下一次服药时也无需加大剂量。当患者在服药期间出现手足部皮疹，应及时联络医生进行相应处理。贮藏低于25℃密封保存，请将药物放到儿童触及不到的地方。包装60片/盒，铝铝包装有效期30个月肿瘤专家点评晚期肾癌新药Sorafenib中国医学科学院肿瘤医院内科 周爱萍 孙燕由拜耳药业开发的多靶点新药Sorafenib(索拉非尼，商品名Nexavar)2005年12月经美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。肾癌如果超越了手术切除的范围，多年来主要以生物治疗或生物化学治疗为主，但疗效不理想，中位生存期只有10个月左右。当一线方案失败后，更无有效的二线方案。拜耳和Onyx药业公司从肿瘤的发生机理和肿瘤生长需要新生血管提供营养入手，联合研制了Sorafenib。Sorafenib是一种口服的新颖靶向治疗药物，能抑制RAF-1、B-RAF的丝氨酸/苏氨酸激酶活性，以及VGFR-2、VEGF-3、PDGF-β、KIT、FLT-3多种受体的酪氨酸激酶活性。Sorafenib具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过作用于VEGFR，抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的。Sorafenib在临床前动物试验中显示了广泛的抗肿瘤活性。在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机临床研究中，903例接受过一次系统治疗(生物免疫或化疗)失败的晚期肾癌病人随机分为两组，一组接受Sorafenib，另一组接受安慰剂治疗。中期分析时已发生222例死亡事件，结果表明两组的客观有效率分别为10%和2%，另分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定。Sorafenib组的无进展生存期较安慰剂组延长一倍(5.8vs2.8个月，风险比为0.51)，且Sorafenib较安慰剂治疗显著改善了病人的生活质量。Sorafinib组的生存期较安慰剂组长，风险比为0.72，但这一差异尚未达到统计学意义，由于这只是中期分析的结果，因此需到试验最终分析时才能对生存期作最后的比较。Sorafenib治疗的耐受性良好，主要的不良反应为可控制的腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐和食欲不振。美国FDA正是基于这一临床试验的结果快速批准了Sorafenib作为晚期肾癌治疗的药物，“这是近10多年来唯一被FDA批准的用于治疗肾癌的新药”，也是肾癌治疗取得的一个重大进展。至今，临床试验考察了Sorafenib对20多种恶性肿瘤的疗效，已接受其治疗的病人已超过4000多例。目前正在开展Sorafenib治疗肝癌、转移性黑色素瘤和皮肤癌的III期临床试验。预计Sorafenib治疗非小细胞肺癌的III期临床试验将2006年开始。Sorafenib是目前世界上第一个被批准应用于临床的一个多靶点的靶向治疗药物。目前Sorafenib正在由中国医学科学院肿瘤医院的孙燕院士作为主要研究者在亚洲开展临床试验。我国有四家单位参与这一工作，试验的主要对象是有病理证实的无法手术切除和/或转移的晚期肾透明细胞癌，这些患者既往最多可以接受过一次系统的治疗。
Q2：2.脑清片会导致胃穿孔吗？
脑清片是由氨基比林和咖啡因的合剂。氨基比林是解热镇痛类的药物，副作用比较大。咖啡因是中枢兴奋剂，长期使用会产生依赖性。任何药物过量服用都会导致中毒。如果一次性大量服用时间较短，建议尽快到医院洗胃。
Q3：索拉非尼片的介绍
Q4：索拉非尼片的有效率是多少，多吉美的有效率的问题
索拉菲尼，也叫nexavar，可以问，可以问，可以祝你一切顺利。
Q5：胃穿孔一般会有多大洞
绿豆大小呢，这好严重啦，要多吃养胃的小米粥
Q6：在什么情况下会导致胃穿孔？
你好。经常胃痛不一定是胃穿孔。以下是一些胃穿孔的诊断要点，楼主可以根据情况进行判断。胃穿孔是消化性溃疡患者最严重的并发症之一。其严重特点是穿孔后大量胃肠液流入腹腔，引起化学性或细菌性腹膜炎及中毒性休克等。如果不及时抢救，可能会危及生命。症状为：腹痛，急骤而剧烈，多在上腹部和右上腹部，逐渐扩散至整个腹部，改变姿势的疼痛加重；患者有休克症状，如恶心、呕吐、易怒、脉搏加快和血压下降。胃穿孔后，胃内气体和液体溢出进入腹腔，X线透视显示“膈下游离气体”。血液检查发现白细胞和中性粒细胞异常升高。除溃疡外，胃穿孔常继发于胃肠道肿瘤、炎症、外伤、伤寒等。判断急性胃穿孔，要把握以下几个特点：第一，过去有很多典型的胃病。即心脏有规律的灼痛、反酸、嗳气，进食或服用碱性药物后疼痛可缓解。其中一些经医院检查被诊断为消化性溃疡。最近，由于饮食不当、感冒或精神紧张，胃病又复发了。二是感觉心窝处刀割般剧烈疼痛，迅速蔓延至右下腹或整个腹部。第三，腹痛伴有恶心呕吐。患者常有面色苍白、四肢冰冷、出冷汗、心悸气短、脉搏急促无力、血压下降等症状。第四，由于腹膜受到刺激，整个腹部有压痛，腹部硬如木板，按压腹部的手突然抬起，引起剧烈的腹痛。